Классификация

Антидепрессант

Механизм действия

Амитриптилин один из основных представителей трициклических антидепрессантов (ТЦА) и действует путем блокирования обратного захвата серотонина, нейротрансмиттеров норадреналина. Обладает заметной М-холинолитической, антигистаминной и альфа-адренолитической активностью. Центральная структура из трех колец вместе с боковой цепью является базовой структурой трициклических антидепрессантов. Амитриптилин представляет собой третичный амин с сильным сродством к альфа-адренергическим, гистаминовым (H1) и мускариновым (M1) рецепторам. [1]

Показания

Применяют при депрессивных и тревожных расстройствах, при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, при биполярном расстройстве, при бессоннице, при нейропатической боли. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных расстройствах, устраняет тревогу, психомоторное возбуждение, внутреннее напряжение, страх, бессонницу.

Исследования

Настоящий систематический обзор показывает, что амитриптилин по крайней мере так же эффективен, как и другие трициклические или более новые соединения. Однако тяжесть побочных эффектов у пациентов, получавших его, была больше. По сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина амитриптилин переносился хуже, и, хотя это уравновешивалось более высокой долей респондентов, разница не была статистически значимой. [2]

Амитриптилин усиливает норадренергическую или серотонинергическую нейротрансмиссию, блокируя переносчик норадреналина или серотонина (NET или SERT) в пресинаптических окончаниях. Длительное лечение амитриптилином снижает чувствительность пресинаптических ауторецепторов и гетерорецепторов, вызывая длительные изменения в моноаминергической нейротрансмиссии. [3] Он обладает более седативным действием и обладает повышенными антихолинергическими свойствами по сравнению с другими ТЦА. Как и у других антидепрессантов, начало терапевтического действия обычно начинается примерно через 2–4 недели.

В США амитриптилин обычно используется у детей с СДВГ в качестве дополнения к стимулирующим препаратам без каких-либо доказательств или рекомендаций, поддерживающих эту практику. [5] Многие врачи в Великобритании (а также в США) обычно назначают амитриптилин при бессоннице [5] , однако обозреватели не смогли найти каких-либо рандомизированных контролируемых исследований, которые поддержали бы или опровергли эту практику. [7]

Обладает широким спектром противопоказаний и побочных действий, поскольку препарат довольно старый. Но по мнению многих врачей, Амитриптилин эффективнее многих новых антидепрессантов, важно лишь точно подобрать дозировку. Обладает широким спектром противопоказаний и побочных действий, поскольку препарат довольно старый.

Амитриптилин при заикании

Исследование показало, что амитриптилин эффективен при назначении против заикания.[4] Применяется при заикании в тех случаях, когда выявлена депрессия (а мы помним, что заикание усиливает депрессию и депрессия усиливает заикание). Терапевтический эффект наступает через 2-3-4 и более недель, поэтом применяется препарат при контроле врача: важно подобрать максимально эффективную и безопасную дозировку, которая всегда индивидуальна.

Лечение заикания у взрослого

Источники информации:
1) Gillman PK. Tricyclic antidepressant pharmacology and therapeutic drug interactions updated. Br J Pharmacol. 2007 Jul;
2) Amitriptyline for depression. G Guaiana, C Barbui, M Hotopf
3) Hamon M, Blier P. Monoamine neurocircuitry in depression and strategies for new treatments. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2013 Aug
4) The Link Between Amitriptyline and Movement Disorders: Clinical Profile and Outcome, Jamir Pitton Rissardo, Ana Letícia Fornari Caprara
5) Klein T, Woo TM, Panther S, Odom-Maryon T, Daratha K (2019). "Somnolence-Producing Agents: A 5-Year Study of Prescribing for Medicaid-Insured Children With Attention Deficit Hyperactivity Disorder". J Pediatr Health Care. 33 (3): e1–e8
6) Everitt H, McDermott L, Leydon G, Yules H, Baldwin D, Little P (February 2014). "GPs' management strategies for patients with insomnia: a survey and qualitative interview study". Br J Gen Pract. 64
7) Everitt H, Baldwin DS, Stuart B, Lipinska G, Mayers A, Malizia AL, Manson CC, Wilson S (May 2018). "Antidepressants for insomnia in adults". Cochrane Database Syst Rev. 2018