Классификация

Ноотроп, стимулятор, анксиолитик

Механизм действия

С нанотропилом получается интересная ситуация: препарат способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга, в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний [1]. По состоянию на 2020 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ [2] (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»). И при этом Фенотропил (Фонтурацетам) был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью». [3] Где здесь логика? Правильно, логики здесь нет.

Фенилпирацетам связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 в коре головного мозга. Что еще более интересно - эксперименты, проведенные на крысах в европейском патенте на использование фенилпирацетама для лечения нарушений сна, показали увеличение внеклеточного уровня дофамина после введения. В основе патента лежит открытие действия фенилпирацетама как ингибитора обратного захвата дофамина [4]. То, что Нанотропил действует как ингибитор обратного захвата дофамина - очень ожидаемый и логичный результат, обьясняющий его эффекты. Фенилпирацетам может также действовать как ингибитор обратного захвата норадреналина , что делает его NDRI и обьясняет стимулирующий эффект [5]. То есть мы имеем от Нанотропила повышение активности дофамина и норадреналина, что делает его специфическим подобием антидепрессанта.

Клинические исследования

Несколько небольших клинических исследований показали возможную связь между назначениемФенилпирацетама и улучшением состояния при ряде энцефалопатических состояний, включая поражение мозговых путей, черепно-мозговую травму и некоторые виды глиомы . [5] Фенилпирацетам обращает вспять депрессивное действие бензодиазепина диазепама , усиливает оперантное поведение , подавляет поствращательный нистагм , предотвращает ретроградную амнезию и обладает противосудорожными свойствами. [6] Фенилпирацетам обычно назначают в качестве общего стимулятора или для повышения устойчивости к экстремальным температурам и стрессу . [7] Фенилпирацетам был исследован для лечения болезни Паркинсона . [1]



Летчик-космонавт Александр Серебров рассказал об использовании фенилпирацетама, а также о том, что он был включен в штатную аптечку корабля «Союз» во время его 197-дневной работы в космосе на космической станции « Мир ». Он сообщил, что «препарат действует как "выравниватель" всего организма, полностью исключая импульсивность и раздражительность, неизбежные в стрессовых условиях космического полета»

У крыс с ишемией головного мозга фенилпирацетам уменьшал выраженность проявлений невралгической недостаточности, сохранял двигательную, исследовательскую функции, способность к памяти, повышал выживаемость и приводил к благоприятствованию восстановления локального мозгового кровотока при окклюзии сонных артерий до большей степени, чем Пирацетам . [2] Несколько небольших клинических исследований показали возможную связь между назначением Фенилпирацетама и улучшением состояния при ряде энцефалопатических состояний, включая поражение мозговых путей, черепно-мозговую травму и некоторые виды глиомы . [8]

Нанотропил от заикания

Известно, что Нанотропил может снижать заикание (особенно когда его стимулирующий эффект прикрывается анксилитиком или седатиком) Так же известно, что Фенилпирацетам усиливает оперантное поведение (это активные действия, которые направлены на достижение желаемой цели) В тестах против контроля крысы , получившие свободный доступ к менее предпочтительному крысиному корму и обученные неоднократно нажимать на рычаг, чтобы получить предпочтительный крысиный корм, выполняли дополнительную работу, когда им давали Метилфенидат , d-амфетамин и Фенилпирацетам. Крысы, принимавшие 1 мг/кг амфетамина, выполняли в среднем на 150% больше работы и потребляли на 50% больше нежелательной крысиной пищи, чем контрольные крысы; крысы, которым давали 10 мг/кг Метилфенидата, выполняли на 170% больше работы и потребляли аналогично; и крысы, которым давали Фенилпирацетам в дозе 100 мг/кг, выполняли в среднем на 375% больше работы и потребляли мало нежелательной пищи для крыс. То есть в плане повышения работоспопобности Нанотропил эфективнее Амфетамина. [4] А учитывая то, что имеются данные о значительном снижении заикания при использовании Амфетамина (администрация предупреждает, что использование наркотических веществ противозаконно), это может хорошо обьясняет улучшение речи при заикании при применении Фонтурацетама. Повышает мотивацию к общению, способствует социальной адаптации. При неправильно подобранной дозировке может обострять тревожные психологические расстройства, усиливать судорожность речевых мышц, поэтому применение начинают с минимальных доз - 1\4 таблетки (или 25мг) в сутки. Чтобы не было бессонницы, употребляется в первой половине дня. Обладает множеством побочных эффектов и противопоказаний.

Источники информации:
1) WO application 2014005721, Russ H, Dekundy A, Danysz W, "Use of (r)-phenylpiracetam for the treatment of parkinson's disease", published 2014-01-09, assigned to Merz Pharma GmbH & Co. KGaA
2) Tiurenkov IN, Bagmetov MN, Epishina VV (2007). "[Comparative evaluation of the neuroprotective activity of phenotropil and piracetam in laboratory animals with experimental cerebral ischemia]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 70 (2): 24–9. PMID 17523446.
3) Bobkov I, Morozov IS, Glozman OM, Nerobkova LN, Zhmurenko LA (April 1983). "[Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 95 (4): 50–3. PMID 6403074.
4) EP application 20140000021, "Use of (r)-phenylpiracetam for the treatment of sleep disorders", published 2015-07-08, assigned to Merz Pharma GmbH and Co KGaA
5) Firstova YY, Abaimov DA, Kapitsa IG, Voronina TA, Kovalev GI (2011). "The effects of scopolamine and the nootropic drug phenotropil on rat brain neurotransmitter receptors during testing of the conditioned passive avoidance task". Neurochemical Journal. 28 (2): 130–141. doi:10.1134/S1819712411020048. S2CID 5845024
6) Malykh AG, Sadaie MR (February 2010). "Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders". Drugs. 70 (3)] [Bobkov I, Morozov IS, Glozman OM, Nerobkova LN, Zhmurenko LA (April 1983). "[Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 95 (4): 50–3. PMID 6403074.
7) Kim S, Park JH, Myung SW, Lho DS (November 1999). "Determination of carphedon in human urine by solid-phase microextraction using capillary gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection". The Analyst. 124 (11): 1559–62. Bibcode:1999Ana...124.1559K. doi:10.1039/a906027h. PMID 10746314
8) Savchenko AI, Zakharova NS, Stepanov IN (2005). "[The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. 105 (12): 22–6. PMID 16447562.


Не забудьте прочитать нашу новую статью Как избавиться от заикания?