Классификация
миорелаксант центрального действия, Н-холинолитик
Механизм действия
Миорелаксант против заикания?
На самом деле статья об этом препарате помещена здесь во многом только благодаря вопросам нашей аудитории. Принимать миорелаксант против заикания - это вроде звучит рационально, но не совсем, так как нейрофизиология заикания сложнее, чем кажется. Миорелаксант центрального действия. Уменьшает мышечный тонус и применяется для симптоматического лечения мышечных спазмов и других заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса мышц.
Уменьшает спастичность мускулатуры. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Обладает свойствами альфа-адренергических антагонистов. Применяется при широком спектре заболеваний, в том числе при расстройствах движений, связанных с экстрапирамидными заболеваниями (постэнцефалитический, нейролептический и артериосклеротический паркинсонизм), применяется при эпилепсии и других психических расстройствах, связанных с энцефалопатией. Назначается при заикании довольно часто.
Еще толперизон оказывал заметное влияние на потенциал-зависимые кальциевые каналы, в то время как лидокаин практически не влиял на токи кальция. Эти данные свидетельствуют о том, что миорелаксанты толперизонового типа проявляют ингибирующее действие на спинальные рефлексы преимущественно за счет пресинаптического ингибирования высвобождения медиатора из первичных афферентных окончаний за счет комбинированного действия на потенциалзависимые натриевые и кальциевые каналы, что может объяснить влияние препарата на заикание. [1] [3]
Важность подбора дозировки
Общую рекомендацию по оптимальной дозировке Толперизона в клинической практике дать сложно, так как она будет зависеть от клинического состояния и заболевания, на которое будет воздействовать препарат. В клинических испытаниях использовался не только широкий диапазон дозировок (150–900 мг в день), но и значительные межиндивидуальные различия в фармакокинетике. Это было изучено в ходе одного клинического исследования, целью которого было определить фармакокинетические профили перорального приема толперизона гидрохлорида у здоровых добровольцев. После перорального приема толперизона гидрохлорида измеряли концентрацию толперизона в плазме крови. Концентрацию толперизона определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Очень большие межиндивидуальные различия максимальной концентрации лекарственного средства в организме после приема (Cmax) были обнаружены после перорального приема толперизона гидрохлорида. Эти результаты свидетельствуют о том, что фармакологический эффект перорального приема толперизона гидрохлорида варьируется у разных людей. Поэтому важно подобрать свою, индивидуальную дозу перорального приема толперизона гидрохлорида. Это в полной мере актуально для заикания. [2]
По тем сведениям, которые поступают к нам, есть случаи усиления заикания у детей и взрослых от этого препарата. Разумеется, есть и положительные отзывы, поэтому мы как всегда повторяем - подбирать препараты надо индивидуально, тем более для маленькх детей.
Источники информации
- 1) Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels, Pál Kocsis, Sándor Farkas, László Fodor, Norbert Bielik, Márta Thán, Sándor Kolok, Anikó Gere, Mónika Csejtei, István Tarnawa
- 2) Tolperisone: A Typical Representative of a Class of Centrally Acting Muscle Relaxants with Less Sedative Side Effects Stefan Quasthoff, Claudia Möckel, Walter Zieglgänsberger, and Wolfgang Schreibmayer
- 3) Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channelsPál Kocsis , Sándor Farkas, László Fodor, Norbert Bielik, Márta Thán, Sándor Kolok, Anikó Gere, Mónika Csejtei, István Tarnaw
