Классификация

Бензодиазепин, транквилизатор, антиконвульсант, миорелаксант

Механизм действия

Диазепам является «классическим» бензодиазепином длительного действия. Другие классические бензодиазепины включают хлордиазепоксид , клоназепам , лоразепам , оксазепам , нитразепам , темазепам , флуразепам , бромазепам и клоразепат . Диазепам обладает противосудорожными свойствами. [1] Бензодиазепины действуют через микромолярные сайты связывания бензодиазепинов как блокаторы кальциевых каналов и значительно ингибируют чувствительный к деполяризации захват кальция в препаратах нервных клеток крыс.[2]

Диазепам ингибирует высвобождение ацетилхолина в синаптосомах гиппокампа мыши. Это было обнаружено путем измерения натрий-зависимого высокоаффинного поглощения холина в клетках головного мозга мышей in vitro после предварительной обработки мышей диазепамом in vivo . Это может сыграть роль в объяснении противосудорожных свойств диазепама.[3]

Бензодиазепины являются положительными аллостерическими модуляторами рецепторов ГАМК типа А. Эти рецепторы представляют собой управляемые лигандом хлорид-селективные ионные каналы, которые активируются ГАМК, основным тормозным нейротрансмиттером в головном мозге. Связывание бензодиазепинов с этим рецепторным комплексом способствует связыванию ГАМК, что, в свою очередь, увеличивает общую проводимость ионов хлора через мембрану нейронов. Этот повышенный приток ионов хлорида гиперполяризует мембранный потенциал нейрона. В результате разница между потенциалом покоя и пороговым потенциалом увеличивается, и вероятность возбуждения снижается. В результате происходит возбуждение корковой и лимбической систем .в центральной нервной системе снижается. [4]

Диазепам действует на области лимбической системы , таламуса и гипоталамуса , вызывая анксиолитический эффект. Бензодиазепиновые препараты, в том числе диазепам, усиливают тормозные процессы в коре головного мозга. [5]

Противосудорожные свойства диазепама и других бензодиазепинов могут быть частично или полностью обусловлены связыванием с потенциалзависимыми натриевыми каналами, а не с бензодиазепиновыми рецепторами. Устойчивое повторяющееся возбуждение, по-видимому, ограничено эффектом бензодиазепинов, замедляющим восстановление натриевых каналов после их инактивации. [6]

Миорелаксирующие свойства диазепама обусловлены ингибированием полисинаптических путей в спинном мозге. [7]

Применение Диазепама

Он обычно используется для лечения ряда состояний, включая тревогу , судороги , алкогольный абстинентный синдром , мышечные спазмы , бессонницу и синдром беспокойных ног . [8] Он, кстати, может вызывать потерю памяти во время определенных медицинских процедур. [9]

На нашей планете всего около 1-5% заикающихся людей. Несмотря на такую ​​высокую распространенность, в этой области было опубликовано очень мало контролируемых психофармакологических исследований. Мы нашли одно такое исследование - и это уже здорово. Диазепам успешно снижал заикание в различных ситуациях и комбинациях с другими препаратами.

И это совершенно неудивительно, ведь учитывая спектр его действия мы можем практически полностью снять заикание. Очевидно, что заикание вернется после отмены препарата (причем вернется условно с удвоенной силой). Поэтому мы повторяем - надежное избавление от заикания должно быть комплексным, и фармакотерапия является лишь одним из звеньев этого комплекса: фармакотерапия + психотерапия + работа над восстановлением речевого навыка

Источники информации:
1) Chweh AY, Swinyard EA, Wolf HH, Kupferberg HJ (February 1985). "Effect of GABA agonists on the neurotoxicity and anticonvulsant activity of benzodiazepines". Life Sciences. 36 (8): 737–44.]
2) Taft WC, DeLorenzo RJ (May 1984). "Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations" (PDF). Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS...81.3118T. doi:10.1073/pnas.81.10.3118. PMC 345232. PMID 6328498. Archived (PDF) from the original on 25 June 2008.
3) Miller JA, Richter JA (January 1985). "Effects of anticonvulsants in vivo on high affinity choline uptake in vitro in mouse hippocampal synaptosomes". British Journal of Pharmacology. 84 (1): 19–25. doi:10.1111/j.1476-5381.1985.tb17368.x. PMC 1987204. PMID 3978310.
4) "National Highway Traffic Safety Administration Drugs and Human Performance Fact Sheet- Diazepam". Archived from the original on 27 March 2017. Retrieved 13 November 2017.
5) Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie.
6) McLean MJ, Macdonald RL (February 1988). "Benzodiazepines, but not beta-carbolines, limit high-frequency repetitive firing of action potentials of spinal cord neurons in cell culture". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 244 (2): 789–95
7) Date SK, Hemavathi KG, Gulati OD (November 1984). "Investigation of the muscle relaxant activity of nitrazepam". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 272 (1): 129–39.
8) Calcaterra NE, Barrow JC (April 2014). "Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)". ACS Chemical Neuroscience. 5 (4): 253–60.
9) "Diazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 30 June 2015. Retrieved 5 June 2015.
10) A new approach to the experimental study of stuttering and stressR Leanderson, L Levi


Не забудьте прочитать нашу новую статью Как избавиться от заикания?