Классификация

Анксиолитик, транквилизатор

Медицинское применение Буспирона

Буспирон используется для лечения тревожных расстройств или симптомов тревоги. [6] [7] [8] [9] [11] Как правило, он предпочтительнее бензодиазепинов, потому что он не активирует рецепторы, вызывающие привыкание, как, например, бензодиазепины (Алпразолам).[11]

Буспирон не оказывает немедленного анксиолитического действия и, следовательно, имеет отсроченное начало действия; для проявления его полной клинической эффективности может потребоваться 2–4 недели. [12] Было показано, что препарат столь же эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР), как и бензодиазепины, включая диазепам, алпразолам, лоразепам и клоразепат. [13] Неизвестно, что буспирон эффективен при лечении других тревожных расстройств, помимо ГТР, [14], хотя есть некоторые доказательства того, что он может быть полезен при лечении социофобии в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). [13] [15]

Механизм действия Буспирона

Действует как агонист серотониновых 5-НТ 1А рецепторов с высоким сродством. [1] [13] Он является частичным агонистом как пресинаптических 5-HT 1A рецепторов, которые являются тормозными ауторецепторами , так и постсинаптических 5-HT 1A рецепторов. [1] Считается, что основные эффекты буспирона опосредованы его взаимодействием с пресинаптическими рецепторами 5-HT 1A , что снижает активацию нейронов, продуцирующих серотонин. [1] Буспирон также имеет более низкое сродство к серотониновым рецепторам 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 6 и 5-HT 7 . [3]

Помимо связывания с серотониновыми рецепторами, буспирон является антагонистом дофаминового рецептора D2 со слабым сродством. [1] [13] Он предпочтительно блокирует тормозные пресинаптические ауторецепторы D2 и противодействует постсинаптическим рецепторам D2 только в более высоких дозах. [1] В соответствии с этим было обнаружено, что буспирон увеличивает дофаминергическую нейротрансмиссию в нигростриарном пути при низких дозах, тогда как при более высоких дозах постсинаптические рецепторы D2 блокируются и антидофаминергические эффекты, такие как гипоактивность и стереотипия, хотя и не каталепсия, наблюдается у животных. [1] Также было обнаружено, что буспирон связывается с гораздо более высоким сродством к рецепторам дофамина D3 и D4, где он также является антагонистом. [4]

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не взаимодействует с рецепторным комплексом ГАМК А. [1] [5]

Некоторые предварительные исследования поддерживают другие применения, такие как лечение депрессии и поведенческих проблем после повреждения головного мозга. [1]

Буспирон при лечении заикания

Механизм действия говорит о том, что препарат может назначаться при заикании, сопровождающемся тревожными расстройствами и социальной фобией. Эффективность Буспирона при заикании связана во многом в связи с блокировкой дофаминовых рецепторов (что отсылает нас к дофаминовой теории заикания). Для оптимальной фармакотерапии Спитомин может назначаться в комбинациях с антидепрессантами.

Отличительной особенностью является отсутствие привыкания и синдрома отмены, поэтому Буспирон можно отнести к рекомендуемым транквилизаторам при лечении заикания.

Источники информации

1) Loane C, Politis M (June 2012). "Buspirone: what is it all about?". Brain Research. 1461: 111–118.
2) Hamik A, Oksenberg D, Fischette C, Peroutka SJ (July 1990). "Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites". Biological Psychiatry. 28 (2): 99–109
3) Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Retrieved 14 August 2017.
4) Bergman J, Roof RA, Furman CA, Conroy JL, Mello NK, Sibley DR, Skolnick P (March 2013). "Modification of cocaine self-administration by buspirone (buspar®): potential involvement of D3 and D4 dopamine receptors". The International Journal of Neuropsychopharmacology.
5) Nutt DJ, Ballenger JC (15 April 2008). Anxiety Disorders. John Wiley & Sons. pp. 395
6) BUSPIRONE HCL (buspirone hydrochloride) tablet [Watson Laboratories, Inc.]". DailyMed. Watson Laboratories, Inc. July 2013. Retrieved 14 November 2013.
7) BUSPAR® (buspirone hydrochloride) Tablets 5 mg & 10 mg PRODUCT INFORMATION" (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. January 2010. Retrieved 14 November 2013.
8) Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3
9) "Buspirone 10mg Tablets". electronic Medicines Compendium. Actavis UK Ltd. 10 September 2012. Archived from the original on 13 November 2013. Retrieved 14 November 2013.
10) Joint Formulary Committee. British National Formulary (BNF). Pharmaceutical Press. p. 224.
11) Wilson TK, Tripp J (January 2018). "Buspirone". StatPearls. PMID 30285372.
12) Sadock BJ, Sadock VA, Ruiz P (22 September 2014). Kaplan and Sadock's Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry. Wolters Kluwer Health. pp. 3211–. ISBN 978-1-4698-8375-5.
13) Loane C, Politis M (June 2012). "Buspirone: what is it all about?". Brain Research. 1461: 111–118.
14) Howland RH (November 2015). "Buspirone: Back to the Future". Journal of Psychosocial Nursing and Mental Health Services. 53 (11): 21–24.
15) Masdrakis VG, Turic D, Baldwin DS (2013). "Pharmacological treatment of social anxiety disorder". Anxiety Disorders. Modern Trends in Pharmacopsychiatry. Vol. 29. pp. 144–53