Классификация

Противосудорожный, миорелаксирующий препарат

Медицинское применение Этосуксимида

Этосуксимид одобрен FDA для лечения абсансов у пациентов старше трех лет. [1] Есть некоторые свидетельства того, что он может оказывать обезболивающее действие. В частности, в нескольких исследованиях была предложена ценность в лечении невропатической боли. [2] [3]

Этосуксимид имеет высокий уровень доказательств в отношении абсансов у детей и является эффективным лекарством для лечения абсансов у людей с 1960-х и 1970-х годов. [4] [5] Знаменательное исследование, проведенное в 2010 году, показало, что этосуксимид и вальпроевая кислота более эффективны, чем ламотриджин, в лечении абсансных припадков у детей. [6] Частота отсутствия приступов для этосуксимида и вальпроевой кислоты составила 53% и 58% соответственно. Затем за этими пациентами наблюдали в течение 12 месяцев для оценки их долгосрочных результатов. Эти данные были опубликованы в 2013 году и показали, что этосуксимид лучше переносится, чем вальпроевая кислота. [7] Аналогичные данные были обнаружены у подростков. [8] Из-за своей эффективности и относительно ограниченного профиля побочных эффектов, как указано выше, этосуксимид считается терапией первой линии при абсансной эпилепсии. Если пациент по-прежнему невосприимчив к монотерапии этосуксимидом, можно добавить вальпроевую кислоту для повышения вероятности контроля судорог.

Механизм действия Этосуксимида

Механизм, с помощью которого этосуксимид влияет на возбудимость нейронов, включает блокирование кальциевых каналов Т-типа и может включать эффекты препарата на другие классы ионных каналов.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Предполагается, что таламокортикальные нейроны являются генераторами классических разрядов спайк-волна частотой 3 Гц, наблюдаемых при абсансных припадках, и для этого в значительной степени зависят от низкопороговых кальциевых каналов Т-типа. Этосуксимид может снижать порог токов кальция Т-типа и нарушать колебательную активность таламокортикальной цепи, блокируя кальциевые каналы Т-типа. [9]

Этосуксимид при лечении заикания

Этосуксимид может назначаться при заикании средней и тяжелой степени тяжести, особенно при наличии любых сопутствующих заболеваний ЦНС, проявляющихся эпиактивностью.

Источники информации

1. Flatters SJ, Bennett GJ. Ethosuximide reverses paclitaxel- and vincristine-induced painful peripheral neuropathy. Pain. 2004 May;109(1-2):150-61. [PubMed]
2. Dogrul A, Gardell LR, Ossipov MH, Tulunay FC, Lai J, Porreca F. Reversal of experimental neuropathic pain by T-type calcium channel blockers. Pain. 2003 Sep;105(1-2):159-68. [PubMed]
3. Hamidi GA, Ramezani MH, Arani MN, Talaei SA, Mesdaghinia A, Banafshe HR. Ethosuximide reduces allodynia and hyperalgesia and potentiates morphine effects in the chronic constriction injury model of neuropathic pain. Eur J Pharmacol. 2012 Jan 15;674(2-3):260-4. [PubMed]
4. Weinstein AW, Allen RJ. Ethosuximide treatment of petit mal seizures. A study of 87 pediatric patients. Am J Dis Child. 1966 Jan;111(1):63-7. [PubMed]
5. Browne TR, Dreifuss FE, Dyken PR, Goode DJ, Penry JK, Porter RJ, White BG, White PT. Ethosuximide in the treatment of absence (peptit mal) seizures. Neurology. 1975 Jun;25(6):515-24. [PubMed]
6. Glauser TA, Cnaan A, Shinnar S, Hirtz DG, Dlugos D, Masur D, Clark PO, Capparelli EV, Adamson PC., Childhood Absence Epilepsy Study Group. Ethosuximide, valproic acid, and lamotrigine in childhood absence epilepsy. N Engl J Med. 2010 Mar 04;362(9):790-9. [PMC free article] [PubMed]
7. Glauser TA, Cnaan A, Shinnar S, Hirtz DG, Dlugos D, Masur D, Clark PO, Adamson PC., Childhood Absence Epilepsy Study Team. Ethosuximide, valproic acid, and lamotrigine in childhood absence epilepsy: initial monotherapy outcomes at 12 months. Epilepsia. 2013 Jan;54(1):141-55. [PMC free article] [PubMed]
8. Brigo F, Igwe SC. Ethosuximide, sodium valproate or lamotrigine for absence seizures in children and adolescents. Cochrane Database Syst Rev. 2017 Feb 14;2(2):CD003032. [PMC free article] [PubMed]
9. Sills GJ, Rogawski MA. Mechanisms of action of currently used antiseizure drugs. Neuropharmacology. 2020 May 15;168:107966. [PubMed]