Классификация
противоэпилептическое средство (антиконвульсант), анксиолитик, анальгетик
Механизм действия
Габапентин, как структурное производное ГАМК, специфически ингибирует определенные кальциевые каналы, содержащие субъединицу α2δ-12. Он уменьшает высвобождение определенных нейротрансмиттеров в синаптическую щель (в основном норадреналина и глутамата). Антидофаминергический эффект незначителен или даже усиливает его в зависимости от дозы. В высоких дозах молекула ведет себя как слабый антагонист NMDA-рецепторов. Благодаря этому антиглутаматному действию габапентин может предотвратить гибель нейронов, вызванную экзотоксичностью [3] .. Габапентин увеличивает проводимость калия, противодействуя ингибированию этих каналов некоторыми молекулами (нейролептиками), противодействуя их просудорожным эффектам (например оланзапин и другие психотропные средства). Быстрая модуляция натриевых каналов более гипотетична [2].
Кроме того, используется для лечения нарушений сна в отделениях интенсивной терапии, снижая болевые ощущения и снимая дистресс. Иследованием занимается Tufts Medical Center, оно доллжно завершиться в середине 2023 года. Учитывая масштаб проблемы, представленной нарушения сна в отделении интенсивной терапии, способность габапентина смягчать бессонницу в амбулаторных больных, низкий профиль побочных эффектов и широкий терапевтический диапазон габапентина, изучение влияния габапентина на нарушение сна в отделении интенсивной терапии является логичным и рациональным для дальнейших исследований.[1]
Помимо указанного выше, применяется при лечении пациентов с биполярным расстройством и депрессией, при комплексной терапии алкоголизма и т.д.
Исследования при заикании
В исследовании хорошо показал себя как препарат для лечения приобретенного психогенного заикания (логоневроза). В этом исследовании участвовал кроме остальных и доктор Магвайр.[4] Кроме этого, по словам Магвайра, он успешно использовал прегабалин при лечении заикания и опубликовал положительные результаты с его родственным соединением,которое мы рассматриваем в данной статье, габапентином.
Габапентин и заикание
При заикании может полностью убирать судорожность мышц речевого аппарата, снижая проявление заикания до нуля, при этом снижает логофобию и помогает в социальной адаптации. Многие сообщают нам, что с этим препаратом могли свободно сдавать устные экзамены без малейших запинок.
По действию похож на Прегабалин (оба препарата габапентиноиды), но имеет более мягкие побочные и более легкий синдром отмены. Не смотря на это, препарат имеет большой потенциал к злоупотреблению. Кроме того, имеются данные о повышенном риске самоубийств среди пациентов, принимающих Габапентин.[5][6]
Но это еще не все. В доклинических исследованиях выявлены случаи раковых заболеваний у крыс, которым вводили Габапентин. В общем, злоупотреблять препаратом не следует, принимайте его только если вам назначает его врач. [7]
Источники информации:
1) Tufts Medical Center, ichgcp.net/ru/clinical-trials-registry/NCT04631510
2) Sills GJ, The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin [archive], Curr Opin Pharmacol, 2006;6:108-113
3) Charles P Taylor, Nicolas S Gee, Ti-Zhi Su et Jeffery D Kocsis, « A summary of mechanistic hypotheses of gabapentin pharmacology », Epilepsy Research, vol. 29, no 3, février 1998, p. 233–249 (DOI 10.1016/S0920-1211(97)00084-3, lire en ligne [archive], consulté le 19 janvier 2021)
4) Gabapentin for treating acquired neurogenic stuttering,Gerald A Maguire, Aislinn A Bird
5) Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Архивировано 1 августа 2009 года
6) Patorno E., Bohn R.L., Wahl P.M., Avorn J., Patrick A.R., Liu J., Schneeweiss S. Anticonvulsant medications and the risk of suicide, attempted suicide, or violent death (англ.) // JAMA : journal. — 2010. — April (vol. 303, no. 14). — P. 1401—1409.
7) Gabapentin Official FDA information, side effects and uses Архивировано 27 декабря 2007 года
Не забудьте прочитать нашу новую статью Как избавиться от заикания?